CTLA-4（也称为CD152）是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要表达于活化的CD4+和CD8+ T细胞中。它与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度同源性。CTLA-4和CD28均属于免疫球蛋白超家族，能够与相同的配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）结合。

CTLA-4在免疫调控中的关键作用在于调节CD4+ FoxP3-、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）的功能。它能够抑制激活的T细胞反应，同时也促进Treg的抑制功能。目前的研究表明，CTLA-4抑制T细胞反应的机制主要有两种途径：第一，通过与CD28竞争性结合B7，或招募磷酸酶至CTLA-4胞内结构域，降低T细胞受体（TCR）与CD28的信号强度；第二，降低抗原呈递细胞（APC）中CD80和CD86的表达，或通过转胞吞作用将这些分子从APC中移除，进而减少CD28在T细胞激活中的作用。

此外，CTLA-4还能介导树突细胞结合CD80/CD86，诱导色氨酸降解酶IDO的表达，从而导致TCR信号的抑制。CTLA-4抗体通过结合CTLA-4来减少Treg，从而激活TCR。目前，经FDA批准上市的CTLA-4抗体仅有BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy，2011年获批用于治疗黑色素瘤）。Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前为Medimmune研究，但由于临床结果不佳，尚未获批用于任何癌症治疗。

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